Polvo de tetrahidropiperina

El THP es uno de los potenciadores naturales de la biodisponibilidad y de la penetración en la piel más eficaces que se conocen en la actualidad y utiliza un mecanismo de múltiples-vías:

Reorganización reversible de los lípidos del estrato córneo:

Con una lipofilicidad excelente (LogP aprox. 3.2–3,6), el THP se inserta de forma reversible en la bicapa lipídica intercelular del estrato córneo, lo que reduce temporalmente el orden estructural de los lípidos y aumenta la fluidez. Esto crea vías transitorias para que los activos hidrófilos o macromoleculares penetren la barrera cutánea.

Modulación de la cinética de difusión y coeficientes de partición:

THP aumenta significativamente el coeficiente de partición de las moléculas activas co-formuladas entre el estrato córneo y el vehículo de la formulación, mejorando la actividad termodinámica para impulsar una rápida difusión pasiva a favor de un gradiente de concentración.

Inhibición leve de bombas de eflujo y enzimas metabólicas:

Durante la absorción dérmica e intestinal, la THP inhibe levemente los transportadores de eflujo de la glicoproteína P- (P-gp), al tiempo que regula negativamente las enzimas del citocromo P450 (como CYP3A4) y las UDP-glucuronosiltransferasas (UGT), minimizando la eliminación de primer-paso y la degradación metabólica de los ingredientes activos clave.

• Eliminación de dobles enlaces conjugados: La piperina natural contiene dienos conjugados en su cadena lateral, lo que la hace susceptible a la foto-isomerización y degradación oxidativa. La saturación en enlaces simples en THP mejora fundamentalmente su fotoestabilidad, estabilidad térmica y perfil antioxidante.

• Eliminación de la acritud: La saturación de los dobles enlaces interrumpe el farmacóforo clave responsable de activar los receptores TRPV1. Como resultado, THP carece por completo del fuerte picor, la sensación de ardor y el olor acre de la piperina natural, lo que amplía enormemente la compatibilidad de su formulación en productos orales y para el cuidado de la piel tópicos.

Maridajes de ingredientes sinérgicos

Iluminador/anti-pigmentación: se combina con niacinamida, derivados de la vitamina C (p. ej., AA2G, ácido 3-O-etilascórbico), arbutina o glabridina para ayudar a que los activos pasen a través del estrato córneo y lleguen a los melanocitos en la capa basal.

Anti-Envejecimiento/Reafirmante: Facilita la administración dérmica más profunda de péptidos señal, tripéptido de cobre-1 (GHK-Cu) y retinoides para estimular la síntesis de colágeno en la dermis.

Calmante/reparador de barrera: combinado con madecassoside o bisabolol para acelerar la entrega de activos calmantes a los objetivos inflamatorios.

Potenciador de la biodisponibilidad oral para activos poco solubles

Muchos polifenoles naturales (p. ej., curcumina, resveratrol, EGCG) y la coenzima Q10 sufren una mala absorción oral. Como bio-mejorador natural, el THP prolonga significativamente el área bajo la curva de concentración-en sangre (AUC) de estas moléculas, lo que aumenta la biodisponibilidad oral general.

Fórmulas para el cuidado del cabello y el cuero cabelludo

En las formulaciones para el cuidado del cuero cabelludo, THP mejora la penetración del minoxidil, la cafeína o los factores botánicos-de crecimiento del cabello a través del infundíbulo y las glándulas sebáceas del folículo piloso, dirigiéndose a las células de la papila pilosa de manera más efectiva.

Reversibilidad y barrera de seguridad: a diferencia de los potenciadores de penetración química convencionales (p. ej., Azone, DMSO) que causan daños estructurales irreversibles al estrato córneo, el efecto fluidizante del THP sobre las bicapas lipídicas es completamente reversible y temporal. La alineación de los lípidos de la barrera cutánea se recupera naturalmente a medida que el producto se metaboliza en la piel.

Perfil de irritación y toxicidad: los ensayos de citotoxicidad in vitro (MTT), las pruebas de parche con insultos repetidos en humanos (HRIPT) y los estudios de irritación ocular demuestran que el THP no es-citotóxico, no-sensibilizante ni-fototóxico en los niveles de uso recomendados.