Bortezomib en polvoTambién se llama PS-341 polvo o MG-341 polvo. MG-341 es un medicamento que se usa para preparar una inyección y se usa principalmente para tratar células enfermas específicas, especialmente problemas linfoides de células mieloides múltiples y del manto. MG-341 pertenece a una clase de medicamentos llamados inhibidores del proteasoma, que bloquean la actividad del proteasoma. Los proteosomas son complejos enzimáticos dentro de las células que descomponen las proteínas que ya no son necesarias o las dañan. Bortezomib provoca la acumulación de estas proteínas al inhibir los proteosomas, lo que puede provocar la muerte celular, especialmente en las células enfermas que se dividen rápidamente.
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COA
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Nombre del producto |
Número CAS |
Número de lote |
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Bortezomib en polvo |
179324-69-7 |
MB2608123214 |
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Fecha del fabricante |
Fecha de análisis |
Fecha de vencimiento |
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2026/8/12 |
2026/8/13 |
2028/8/12 |
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Cantidad de muestra Base |
Embalaje |
Método de prueba |
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600GS |
10GS/botella |
HPLC |
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Artículo |
Estándar |
Resultados |
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Personaje |
Polvo blanco o blanquecino |
polvo blanco |
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Pérdida por secado |
Menor o igual al 0,1% |
0.6% |
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metales pesados |
Menor o igual a 20 ppm |
< 20ppm |
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Rotación óptica |
-45 grados ~ -55 grados |
-52,4 grados |
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Sustancias relacionadas |
Impureza no especificada Menor o igual al 0,1% Impurezas totales Menor o igual a 1,0% |
0.03% 0.07% |
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Solventes residuales |
Metanol Menor o igual a 3000 ppm Diclorometano Menor o igual a 600 ppm Hexano Menor o igual a 290 ppm Acetato de etilo Menor o igual a 5000 ppm Etanol Menor o igual a 5000 ppm |
29ppm 3ppm 82ppm 210ppm 10ppm |
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Pureza |
Mayor o igual a 99,0% |
99.93% |
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Conclusión |
El lote se ajusta al estándar INTERNO. |
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Inhibición covalente reversible del proteasoma
Bortezomib inhibe principalmente la actividad similar a la quimotripsina del proteosoma. La información de prescripción oficial lo describe como un inhibidor reversible del proteosoma 26S de los mamíferos.
A nivel estructural, su grupo ácido borónico forma un aducto covalente reversible con el grupo hidroxilo de la treonina N-terminal catalítica, Thr1. Esta interacción interfiere con la escisión del sustrato y contribuye a la unión de alta afinidad. pmc.ncbi.nlm.nih.gov
El mecanismo se puede resumir como:
Bortezomib → inhibición del sitio catalítico del proteosoma → alteración de la degradación de proteínas → alteración de la homeostasis de las proteínas y la señalización celular.
Homeostasis de las proteínas, estrés del retículo endoplásmico y respuesta de las proteínas desplegadas
Bortezomib es una importante herramienta de investigación para conectar la degradación alterada de proteínas con el estrés celular.
En modelos de mieloma múltiple, bortezomib indujo componentes de una respuesta de proteína desplegada terminal, incluidos PERK, ATF4 y CHOP/GADD153.
Un marco de investigación útil es:
Inhibición del proteasoma → aumento de la carga de procesamiento de proteínas → respuestas adaptativas al estrés o lesión sostenida → supervivencia alterada.
El aumento de la expresión de marcadores de estrés no establece automáticamente una muerte celular irreversible. Se necesitan estudios de evolución temporal e intervenciones funcionales para distinguir la adaptación de la lesión.
Proliferación celular, apoptosis y redes de señalización
Bortezomib se puede utilizar para investigar cómo la degradación de proteínas regula el ciclo celular y la supervivencia. Debido a que el proteosoma procesa muchas proteínas reguladoras, sus efectos generalmente involucran múltiples redes de señalización.
La información oficial describe la actividad citotóxica en varios modelos de células cancerosas y el retraso en el crecimiento tumoral en modelos no clínicos seleccionados.
Los resultados experimentales deben interpretarse según el criterio de valoración medido:
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Observación |
Posible interpretación |
Evaluación adicional |
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ATP reducido o señal de ensayo metabólico |
Menos células o metabolismo alterado. |
Recuento celular directo e imágenes. |
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Síntesis de ADN reducida |
Proliferación reprimida |
Incorporación de EdU y análisis del ciclo celular. |
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Aumento de la actividad de caspasa o escisión de PARP |
Activación de procesos apoptóticos. |
Mediciones de anexina V y integridad de la membrana. |
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No recuperarse después del lavado |
Deterioro de la supervivencia o proliferación a largo plazo |
Estudios de formación y recuperación de colonias. |
Resistencia y adaptación del proteasoma
Bortezomib es útil para investigar tanto la resistencia asociada al objetivo como la adaptación celular.
Un estudio original en células adquiridas resistentes identificó:
- Una sustitución de Ala49Thr en la subunidad 5 codificada por PSMB5.
- Aumento de la expresión de la proteína PSMB5.
- Resistencia cruzada a otros inhibidores del proteasoma seleccionados.
- Restauración de la sensibilidad tras el silenciamiento del PSMB5.
Otra investigación demostró que diferentes sustituciones de PSMB5 pueden producir diferentes respuestas a los inhibidores del proteasoma de generación posterior. Por lo tanto, la resistencia cruzada debería establecerse experimentalmente en lugar de asumirse para toda una clase de compuestos.
Química, compatibilidad e interferencia experimental del ácido borónico
El grupo del ácido borónico contribuye tanto a la unión al objetivo como al comportamiento de formulación.
En ciertos productos que contienen manitol, bortezomib existe como un éster borónico que se equilibra con el ácido borónico monomérico después de la reconstitución. Esto ilustra cómo los componentes polihidroxilados pueden influir en su forma química, dependiendo de la estructura molecular y las condiciones experimentales.
Un estudio original informó que el EGCG y los polifenoles relacionados del té verde antagonizaban la inhibición del proteasoma mediada por bortezomib y los efectos posteriores en los modelos celulares y animales probados. Estos hallazgos resaltan la posibilidad de interacciones químicas directas en experimentos combinados.
Investigación sobre farmacocinética, exposición y seguridad
La farmacocinética de bortezomib debe evaluarse en relación con la vía de administración, la exposición repetida y los efectos farmacodinámicos.
La información oficial identifica a CYP3A4, CYP2C19 y CYP1A2 como los principales contribuyentes a su metabolismo oxidativo in vitro, con contribuciones menores de otras enzimas CYP. El aclaramiento después de la administración repetida difiere del que sigue a la primera administración, por lo que una única vida media fija no describe adecuadamente cada entorno experimental.
Un marco útil de exposición-respuesta es:
Concentración medida → inhibición del proteasoma → estrés aguas abajo → criterios de valoración funcionales o de toxicidad.
La inhibición del proteasoma medida en sangre no establece una inhibición equivalente en todos los tejidos.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza el bortezomib?
Bortezomib (vendido bajo marcas como Velcade y Boruzu) es un medicamento anticancerígeno dirigido que se usa para tratar dos tipos de cáncer de la sangre: mieloma múltiple y linfoma de células del manto.
¿Bortezomib es un fármaco de quimioterapia?
No, bortezomib (vendido bajo marcas como Velcade y Boruzu) no es un fármaco de quimioterapia tradicional.
¿Qué tipo de medicamento es bortezomib?
Bortezomib es un fármaco contra el cáncer dirigido y un inhibidor del proteasoma.
¿Cuál es el efecto secundario del bortezomib?
Bortezomib (a menudo conocido por la marca Velcade) puede causar una variedad de efectos secundarios, que van desde problemas leves comunes hasta afecciones médicas graves.
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