Polvo de colchicinaes un alcaloide extraído de los cormos y semillas de *Colchicum fallale* (un miembro de la familia Liliaceae); también se encuentra naturalmente en *Gloriosa superba* e *Iphigenia indica* (anteriormente *Colchicum luteum*), con concentraciones de 0,11% y 0,1%, respectivamente. Aparece como cristales en forma de aguja-de color amarillo pálido, tiene un ligero olor y un sabor amargo. Tiene un punto de fusión de 157 grados y es fácilmente soluble en agua fría, alcohol, cloroformo y formaldehído; sin embargo, tiene poca solubilidad en agua caliente, es escasamente soluble en benceno y éter dietílico y es prácticamente insoluble en éter de petróleo. Una solución al 0,5% tiene un pH de 5,9 y su toxicidad se puede reducir mediante hidrólisis con amoníaco. La colchicina exhibe propiedades anti-tumorales e inhibe la mitosis celular. El investigador italiano Pernice descubrió por primera vez los efectos de la colchicina sobre la mitosis en 1889; Describió cómo la sustancia detuvo las células en la etapa metafase de división dentro del revestimiento gastrointestinal de los perros, alterando el aparato del huso, paralizando el movimiento cromosómico y provocando que una gran cantidad de células permanecieran atrapadas en un estado de metafase mitótica anormal. Este tipo de división anormal inducida por la colchicina se conoce como "C-mitosis" (mitosis de colchicina). La colchicina es el agente químico más utilizado en el análisis del cariotipo y la inducción de poliploidía. La eficacia de la sustancia se correlaciona positivamente con la concentración de su solución acuosa; cuanto mayor sea la concentración, más fuerte será el efecto. Las diferentes especies de plantas y tipos de tejidos exhiben diferentes respuestas a la colchicina.
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COA
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Nombre del producto |
Número CAS |
Número de lote |
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Polvo de colchicina |
64-86-8 |
MB2604052352 |
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Fecha del fabricante |
Fecha de análisis |
Fecha de vencimiento |
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2026/4/05 |
2026/4/06 |
2028/4/05 |
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Cantidad de muestra Base |
Embalaje |
Método de prueba |
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100KGS |
25 kg/tambor |
HPLC |
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Artículo |
Estándar |
Resultados |
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Apariencia |
Polvo amarillo claro |
Cumple |
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Ensayo |
Mayor o igual al 98% |
98.23% |
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Tamaño de malla |
100% pasa malla 80 |
Cumple |
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Ceniza |
Menor o igual al 5,0% |
2.85% |
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Pérdida por secado |
Menor o igual al 5,0% |
2.82% |
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metales pesados |
Menor o igual a 10 ppm |
Cumple |
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Pb |
Menor o igual a 2 ppm |
Cumple |
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Como |
Menor o igual a 1 ppm |
Cumple |
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Hg |
Menor o igual a 0,1 ppm |
Cumple |
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Residuo de pesticida |
Negativo |
Negativo |
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Recuento total de placas |
Menor o igual a 1000ufc/g |
Cumple |
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Levadura y moho |
Menor o igual a 100 ufc/g |
Cumple |
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E. coli |
Negativo |
Negativo |
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Salmonela |
Negativo |
Negativo |
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Conclusión |
El lote se ajusta al estándar-INTERNO |
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Actividades biológicas y mecanismos moleculares
Anti-dirigido al citoesqueleto/antimitótico (mecanismo principal principal)
La colchicina se une reversiblemente a los dímeros de tubulina y bloquea la polimerización de tubulina en microtúbulos.
1. Suprime el ensamblaje de microtúbulos, altera la formación del huso durante la mitosis celular.
2. Detiene el ciclo celular en la metafase.
>Esta es la base tanto de su efecto anti-proliferativo como de su toxicidad celular.
Actividad anti-inflamatoria (principal mecanismo de aplicación clínica)
1. Inhibe la migración de leucocitos dependiente de microtúbulos- y la quimiotaxis de neutrófilos a sitios inflamatorios.
2. Reduce la adhesión y desgranulación de neutrófilos, suprime la liberación de mediadores pro-inflamatorios.
3. Inhibe el ensamblaje y la activación del inflamasoma NLRP3 y reduce la secreción de IL-1.
4. Modula las cascadas de señalización del inflamasoma, NF-κB y MAPK.
Actividad anti-fibrótica (área de investigación activa)
En modelos preclínicos: inhibe la proliferación de fibroblastos, la deposición de colágeno y la transformación de miofibroblastos mediante la modulación de la vía TGF-. Estudiado en modelos de fibrosis pulmonar, renal y hepática.
Investigación cardiovascular y vascular
La investigación en dosis bajas-de colchicina se dirige a la inflamación aterosclerótica: reduce la infiltración de macrófagos vasculares y estabiliza las placas ateroscleróticas. Los ensayos clínicos exploran su uso para la prevención secundaria después de un infarto de miocardio y pericarditis.
Investigación básica anti-tumoral
Debido a la inhibición de la tubulina, la colchicina se investigó inicialmente como agente anticancerígeno. Sin embargo, la **alta toxicidad sistémica limita el uso clínico directo como quimioterapia**. Muchos programas de investigación se centran en profármacos de colchicina, conjugados dirigidos y administración liposomal para reducir la toxicidad sistémica.
Campos de aplicación
Investigación farmacológica y química analítica
- Compuesto de herramienta clásica para la investigación del citoesqueleto, la tubulina y el ciclo celular en biología celular.
- Estándar de referencia para la cuantificación por HPLC del contenido de colchicina en plantas y extractos medicinales.
- Control positivo para estudios de inflamación de inflamasomas y neutrófilos.
Industria farmacéutica (aplicación dominante)
Indicaciones clínicas aprobadas:
1. Tratamiento del ataque agudo de gota y profilaxis de los brotes de gota.
2. Pericarditis recurrente.
Tipos de forma: tabletas orales. Se requiere un estricto control de la dosis. La colchicina API es una materia prima controlada en muchos países debido al riesgo de toxicidad.
Investigación de entrega de medicamentos y materiales biomédicos
Diseño de profármacos, investigación de liposomas, nanopartículas y anticuerpos-conjugados de fármacos (ADC) para lograr una administración dirigida y reducir la exposición tóxica sistémica.
Investigación sobre anti-fibrosis/inflamación cardiovascular
Los ensayos preclínicos y clínicos para la estabilización de la placa, la inflamación post-lesión cardíaca y las enfermedades fibróticas aún están en evaluación.
Brechas de investigación existentes y tendencias de investigación futuras
- Sistemas de entrega específicos: liposomas, nanopartículas, profármacos para reducir la toxicidad sistémica manteniendo la bioactividad local.
- Modificación de estructura: análogos de colchicina semi-sintéticos para mejorar la selectividad de unión de tubulina y ampliar el índice terapéutico.
- Validación clínica de nueva indicación: evaluación de seguridad-a largo plazo para la inflamación cardiovascular y los trastornos fibróticos.
- Biosíntesis de biología sintética: fábricas de células vegetales o microbianas diseñadas para la producción sostenible de colchicina, reduciendo la dependencia de fuentes vegetales agrícolas.
- Investigación sobre terapias combinadas: colchicina-en dosis bajas combinada con otros agentes anti-inflamatorios para lograr efectos sinérgicos, lo que reduce la dosis individual.
Preguntas frecuentes
¿Para qué se utiliza la colchicina?
La colchicina es un medicamento recetado que se usa principalmente para tratar y prevenir los brotes de gota y para controlar la fiebre mediterránea familiar (FMF).
¿Se puede triturar la colchicina?
Algunas formulaciones estándar de tabletas orales de colchicina se pueden dividir o triturar, pero siempre debe consultar a su farmacéutico o médico antes de modificar cualquier medicamento.
¿Qué es una forma natural de colchicina?
La colchicina natural es un poderoso químico vegetal que se extrae principalmente del azafrán de otoño (Colchicum Autumnale) y del lirio de la gloria (Gloriosa superba).
¿Cuál es el mayor efecto secundario de la colchicina?
El efecto secundario más importante y común de la colchicina es malestar gastrointestinal severo, particularmente diarrea, junto con náuseas, vómitos y dolor de estómago.
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