Péptido de dermorfinaes un heptapéptido natural que se aisló e identificó por primera vez a partir de las secreciones cutáneas del género Phyllomedusa en América del Sur (finales del siglo XX). Su secuencia representativa es: H - Tyr - D - Ala - Phe - Gly - Tyr - Pro - Ser - NH2.
El D-ALA en la segunda posición es extremadamente raro y pertenece al sitio del aminoácido D-formado por modificación estereoquímica post-traduccional. Esta característica mejora significativamente la actividad del receptor y la estabilidad frente a las peptidasas.
La dermorfina es un agonista endógeno potente y altamente selectivo de los receptores opioides μ - (MOrs), y su actividad analgésica es mucho más potente que la de la morfina en condiciones de administración central (normalmente, según se informa, es del orden de decenas de veces), ocupando así una posición histórica en la investigación de la fisiología del dolor y la farmacología de los opioides.
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COA
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Nombre del producto |
Número CAS |
Número de lote |
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Péptido de dermorfina |
77614-16-5 |
MB2511121237 |
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Fecha del fabricante |
Fecha de análisis |
Fecha de vencimiento |
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2025-11-12 |
2025-11-13 |
2027-11-11 |
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Base de cantidad de muestra |
Embalaje |
Método de prueba |
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185,63 GS |
5GS/BOTELLA |
HPLC |
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Artículo |
Estándar |
Resultados |
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Pureza |
Mayor o igual al 98% |
99.68% |
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Ensayo de péptidos |
Mayor o igual al 80% |
88.53% |
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Espectro de masas |
802.87 |
802.87 |
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Solubilidad |
Soluble en agua |
Cumple |
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Claridad y color de la solución. |
Claro e incoloro |
Claro e incoloro |
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sal de sodio |
<5.0% |
3.03% |
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Agua |
Menor o igual a 7,0% |
2.15% |
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Disolvente residual: |
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Metanol |
Menor o igual al 0,3% |
Cumple |
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isopropanol |
Menor o igual al 0,5% |
Cumple |
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acetonitrilo |
Menor o igual a 0,041% |
0.005% |
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Cloruro de metileno |
Menor o igual a 0,06% |
0.006% |
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N,N-Dimetilformamida |
Menor o igual a 0,075% |
Cumple |
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trietilamina |
Menor o igual a 0,029% |
Cumple |
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Terc-butilmetiléter |
Menor o igual al 0,5% |
0.002% |
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endotoxina |
Menor o igual a 0,5 UE/mg |
Cumple |
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Límite microbiano |
Bacterias aeróbicas totales<100 CFU/g Levadura y moho totales<50 CFU/g |
<50 CFU/g <10 CFU/g |
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Almacenamiento |
Mantener en un lugar oscuro y fresco y seco (-20 a 8 grados) |
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Conclusión |
El lote cumple con el estándar-INTERNO |
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¿Por qué elegirnos?
1. Alta pureza y control de calidad integral.
2. Consistencia de lotes y suministro estable
3. Proceso de liofilización-y embalaje profesional
4. Capacidades de personalización profunda
5. Respuesta rápida y logística global
6. Soporte profesional y garantía de cumplimiento
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Forma |
Orden de muestra |
Especificación |
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Polvo crudo |
1 g |
La pureza es no menos de 99,65 %. |
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Viales |
10 viales |
Viales de 3ml/5ml/7ml/15ml, etc. |
Solicitudes y perspectivas de investigación (solo para intercambios de investigación académica/científica)
1. Ciencia del dolor:Péptido de dermorfina, como agonista altamente selectivo del receptor opioide μ -(MOR), se puede utilizar para el análisis de asociación de la administración local de trazas y el efecto analgésico del modo-receptor en nodos clave como el asta dorsal espinal (capa I/II) y la vía descendente espinal PAG-RVM-. Combinando sondas de fluorescencia/radiomarcadas o biotiniladas, se pueden dibujar mapas de activación MOR regionales para distinguir las diferencias en el dolor inflamatorio, el dolor neuropático y el dolor posoperatorio a nivel del circuito.
2. Biología del receptor: estudio de la relación de transducción de señales de conformación - y el sesgo de los ligandos MOR para ayudar a aclarar la separabilidad entre depresión respiratoria, analgesia y tolerancia.
3. Plantilla de descubrimiento de fármacos: proporciona un marco para la próxima generación de agonistas MOR que imitan péptidos/péptidos; Junto con la tecnología de administración, se espera explorar estrategias de administración de medicamentos locales o específicas para ampliar la ventana terapéutica.
Síntesis y análisis
Ofrecemos un esquema universal para sintetizar Dermorphin.
Síntesis
Habitualmente se utiliza la síntesis de péptidos en fase sólida- (estrategia Fmoc), introduciendo amidas C-terminales en la resina; Uso-específico del sitio de D-ALA; Purificado mediante corte, desprotección y HPLC de fase reversa-.
Caracterización
LC-MS/HRMS confirmó el peso molecular y la pureza, compatible con 1H/13C-NMR. Monitoreo por HPLC óptico/quiral de la posible racemación; La pureza suele ser mayor o igual al 95% (grado de investigación).
Evaluación in vitro
Competencia de ligandos radiactivos para la medición de Ki; Se utilizaron la inhibición de AMPc y la unión de [35S]GTP S para evaluar la actividad de la proteína G; Reclutamiento de -Arrestin e imágenes de endocitosis in vivo; El ácido fosfórico ERK se convierte en una lectura posterior.
Estructura-relación de actividad (SAR) y derivados
D-ala2 es el sitio decisivo para la actividad y la selectividad; La actividad cayó drásticamente después de volver a L-ALA. Los grupos fenólicos hidroxilo y amino del Tyr N-terminal son farmacófilos esenciales. La amidación C-terminal mejora la afinidad y la estabilidad.
Sustitución tolerable
Gly4 se puede reemplazar por residuos de pequeño-volumen dentro de un cierto rango para ajustar la conformación. Pro6 afecta la estructura secundaria y la geometría de unión al receptor.
control representativo
DAMGO (agonista peptídico MOR sintético) se utiliza a menudo como estándar de referencia; Las deltorfinas son péptidos de rana homólogos pero sesgados hacia los receptores δ; Endomorfina-1/2 es el control tetrapéptido MOR endógeno.
Direcciones de optimización
Mejorar la estabilidad y la permeabilidad cerebral (lipopeptidización, restricción/ciclación del esqueleto, diseño de ligando de sitio dual-), optimizar el sesgo de la señal (reducir el reclutamiento de -arrestina para mejorar la ventana terapéutica) y mejorar la formulación.
Preguntas frecuentes
P: ¿Cuál es la información básica del producto?
R: La dermorfina es un heptapéptido (H-Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2), un agonista altamente selectivo del receptor opioide μ-(MOR).
P: ¿Pueden garantizar la pureza?
R: El embalaje estándar tiene una pureza superior o igual al 95 % con cromatogramas COA/HPLC/MS (mayor o igual al 98 % opcional), en forma de polvo liofilizado de forma predeterminada. Sin embargo, podemos proporcionar péptidos en polvo crudo con una pureza no inferior al 99,68 %.
P: ¿Cómo disolver y preparar?
R: Se recomienda disolver en agua o agua ligeramente acidificada. Si es necesario, diluya con una pequeña cantidad de DMSO para preparar una solución madre de 1 a 5 mM.
P: ¿Cómo almacenar para una mejor estabilidad?
R: El producto liofilizado es estable para almacenamiento-a largo plazo a -20 grados protegido de la luz. La solución de rehidratación es estable para almacenamiento a corto plazo-a 4 grados, se distribuye en alícuotas a -20 grados y debe almacenarse en contenedores, evitando ciclos repetidos de congelación y descongelación.
P: ¿Para qué experimentos de investigación es adecuado?
R: Se utiliza como control positivo para ensayos funcionales/de unión de MOR, -lectura electrofisiológica y de arrestina y modelos de analgesia espinal/central.
P: ¿Cuáles son los requisitos de seguridad y cumplimiento?
R: Sólo para uso en investigación (RUO) y no debe usarse en humanos ni en entornos clínicos. Durante la manipulación se debe utilizar equipo de protección personal y los residuos peligrosos deben eliminarse según las normas.
P: ¿Hay opciones de personalización y entrega disponibles?
R: Admitimos la personalización, polvo liofilizado o viales (mg/vial).
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