Polvo de péptido Kisspeptina-10

Kisspeptina-10PeptidoPowder, también llamado Metastina (45-54), es un péptido de 10 aminoácidos que corresponde a los 45-54 aminoácidos C-terminales bioactivos de la metastina, un producto del gen supresor de metástasis. Actúa como un potente agonista de GPR54 (OT7T175, AXOR12), con una afinidad de unión aproximadamente 8 veces mayor que la metastina (valores Ki de 0,042 y 0,34 nM, respectivamente, para el desplazamiento de la metastina (40-54)). La metastina (45-54) induce la movilización de calcio en células transfectadas con GPR54 (EC50=0.18-1.1 nM). Inhibe la migración de células CHO transfectadas con GPR54 en concentraciones de 10 a 100 nM, igualando la potencia de la metastina de longitud completa.

Shaanxi Medibridge Biotech Co., Ltd. suministra este material como polvo-de grado de investigación o como llenado de viales personalizado. Cada lote puede contar con datos de pureza de HPLC, pruebas de identidad de LC-MS, COA y detalles de embalaje acordados. El producto se suministra únicamente para uso en investigación.

El precursor de la kisspeptina (Kp) contiene 145 aminoácidos y puede hidrolizarse en Kp-54, Kp-14, Kp-13 y Kp-10. Kp-10, el subtipo más corto con alta actividad, desempeña un papel vital en muchos tejidos. Kisspeptina 10 inhibió la expresión del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF) en células endoteliales de la vena umbilical humana, el principal inductor de la alta permeabilidad vascular (VP). Además, Kp-10 también promueve la maduración del folículo, la ovulación y la producción de progesterona. La inyección exógena de Kp-10 disminuyó la VP y el VEGF al mejorar Kiss1r en ratas OHSS sin afectar la ovulación.

La metastina actúa como supresor de tumores al impedir el crecimiento de tumores secundarios. Cuando KISS1R (receptor KISS1) se activa al unirse con KISS1, aumenta los niveles de calcio intracelular y activa las MAPK, que a su vez limitan la movilidad y proliferación celular. La metastina es un objetivo terapéutico potencial para diversos cánceres, incluidos melanoma, tiroides, vejiga, carcinoma de células escamosas de esófago, cáncer gástrico, hepatocelular y de mama.

Además de su papel en la supresión del cáncer, la metastina desempeña un papel fundamental en la reproducción. Regula el eje hipotalámico-pituitario-gonadal modulando la secreción de la hormona liberadora de gonadotropina-(GnRH), que influye en el inicio de la pubertad. Las mutaciones genéticas pueden conducir a la pubertad precoz central (PPC) en los machos, mientras que la señalización alterada de la metastina puede provocar un hipogonadismo hipogonadotrópico (IHH) aislado tanto en humanos como en ratones. La metastina también puede elevar los niveles plasmáticos de gonadotropinas (hormona estimulante del folículo y hormona luteinizante) y promover la ovulación en ratas hembra prepúberes.

Las neuronas kisspeptina se consideran reguladores clave de las neuronas GnRH. KP-10 puede estimular directa o indirectamente las neuronas GnRH, provocando que liberen GnRH.

Después:

KP-10 → KISS1R → GnRH ↑ → LH/FSH ↑ → Cambios en las hormonas esteroides gonadales

Por tanto, KP-10 se utiliza habitualmente para estudiar:

• Excitabilidad neuronal con GnRH
• Liberación del pulso LH
• Mecanismos de inicio de la pubertad.
• Aumento preovulatorio de LH
• Retroalimentación positiva y negativa del estrógeno.
• ARC hipotalámico, circuitos neuronales regionales AVPV/POA

El estudio reveló que la regulación negativa de la galactosa y la regulación positiva de los aminoácidos glucógenos (GAA), incluidos la L-alanina, el ácido L-glutámico, la L-metionina, la L-prolina y la L-valina, en el grupo de la kisspeptina-10 sugiere un metabolismo acelerado de los carbohidratos, lo que indica un equilibrio energético negativo. Además, en las ratas tratadas con kisspeptina-10, los niveles elevados de GAA que posiblemente derivaban de la descomposición de proteínas podrían provocar un equilibrio negativo de nitrógeno. Se descubrió que los aumentos de aminoácidos cetogénicos como la tirosina indican una alteración en el uso de la glucosa, que podría ser inducida por la kisspeptina-10 en este estudio. Por el contrario, el colesterol aumentó significativamente en las ratas tratadas con kisspeptina-10, lo que sugiere una alteración del metabolismo de los lípidos, que podría resultar de un bloqueo de la lipólisis.

Tratamiento de fertilidad y adyacencia de FIV

Se ha explorado que la kisspeptina desencadena la maduración de los ovocitos y aumentos-de LH sensibles al tiempo en reproducción asistida - con interés en perfiles de riesgo de SHO potencialmente más bajos en comparación con algunos desencadenantes de hCG en diseños de estudios seleccionados. Los diseños de prueba evolucionan; consulte las entradas actuales de ClinicalTrials.gov en lugar de asumir que un resultado histórico se aplica en todas partes.

Hipogonadismo hipogonadotrópico (HH)

Debido a que la HH implica una señalización insuficiente de GnRH/LH/FSH, el papel ascendente de la kisspeptina la convierte en una herramienta de investigación lógica para restaurar los pulsos de gonadotropina en cohortes de investigación.

Diagnóstico de pubertad y eje reproductivo.

Las pruebas de estimulación con kisspeptina aparecen en el diagnóstico endocrino - que miden las respuestas de la LH para evaluar la integridad del eje hipotalámico-pituitario-gonadal (HPG).

Ángulos metabólicos y no-reproductivos (emergentes)

Parte de la literatura explora las intersecciones de señalización de la kisspeptina con el metabolismo y el equilibrio energético. Esta no es la razón principal por la que la mayoría de los debates comunitarios-sobre péptidos mencionan el KP-10, pero aparece en revisiones neuroendocrinas más amplias.